Anti-ansiedad 203

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Blogs Científicos Aquellos de nosotros que ven la línea de desarrollo de drogas han sido suspirando por un medicamento contra la ansiedad no adictiva. De vez en cuando hay rayos de esperanza. Uno de los candidatos es emapunil. aka XBD-173 o AC-5216. En 2004, se publicó un artículo en el British Journal of Pharmacology sobre esto. Ese artículo describe los resultados prometedores, en ratas y ratones. Ahora, hay un artículo en Science que finalmente se muestran algunos resultados en los seres humanos. Ansiolíticos y antidepresivos similares a efectos de AC-5216, una novela mitocondrial ligando del receptor de benzodiazepina Br J Pharmacol. 2004 Agosto 142 (7): 1059-1072. Hemos investigado la posibilidad de N-bencil-N-etil-2- (7,8-dihidro-7-metil-8-oxo-2-fenil-9H-purin-9-il) acetamida (AC-5216), una nuevo receptor de benzodiazepina mitocondrial (MBR) ligando, para producir anti-ansiedad y los efectos de tipo antidepresivo en varios modelos animales. AC-5216 mostró una alta afinidad por los MBR preparados a partir de toda cerebro de rata (Ki 0,297 nM), células de glioma de rata (CI50 3,04 nM) y las células de glioma humano (CI50 2,73 nM), pero una afinidad solamente insignificante para los otros receptores principales incluyendo los receptores centrales de benzodiazepina . AC-5216 produce efectos contra la ansiedad en el ensayo de conflicto de tipo Vogel en ratas, ya la luz de la caja / oscuro y pruebas de interacción social en ratones a 0,1-3, 0,003 a 0,01 y 0,01-0,3 mg kg1, por vía oral, respectivamente. Estos efectos de la AC-5216 se antagoniza por PK 11195, un antagonista del MBR. En la prueba de natación forzada en ratas, AC-5216 (3-30 mg kg1, p. o.) redujo el tiempo de inmovilidad, y este efecto fue bloqueado por PK11195. AC-5216 no tuvo efectos miorrelajantes, no afectó a la memoria o prolongar el sueño hexobarbitone inducida en ratones, incluso a dosis tan altas como 1000 mg kg1, p. o. Aunque se prolongó ligeramente el tiempo de sueño inducido por etanol a 1000 mg kg1, AC-5216 (1-100 mg kg1, por vía oral) no produjo ningún cambio evidente en el electroencefalograma rata. Estos resultados indican que AC-5216 produce contra la ansiedad y los efectos de tipo antidepresivo que están mediadas por MBR, pero no causa los efectos secundarios normalmente asociados con las benzodiazepinas convencionales. Por lo tanto, AC-5216 muestra potencial para el tratamiento de trastornos relacionados con el estrés como ansiedad y depresión. énfasis añadido benzodiazepinas (BZD) comprenden una familia de fármacos que ejercen propiedades sedantes, ansiolíticos, relajantes musculares y anticonvulsivos. Ejemplos de ello son Ativan, Xanax, Klonopin, Valium, Librium y. Fueron desarrollados en respuesta a la toxicidad de los sedantes más antiguos, como los barbitúricos. Barbitúricos y medicamentos similares son peligrosos en caso de sobredosis. BZD no son muy peligrosos en situaciones de sobredosis. Cuando se introdujo por primera BZD, se les prescriben, por algunos profesionales, con poca consideración por cualquier peligro potencial. Se pensaba que eran completamente seguro. Desafortunadamente, muy pocas personas desarrollan dependencia física y / o psicológica a las BZD. Eso es lo que se trata todo esto: los médicos y los pacientes realmente quieren un medicamento contra la ansiedad eficaz que no tiene ninguna posibilidad de abuso o dependencia. Si no se produce ninguna sedación o deterioro cognitivo, que sería una buena ventaja. La mayoría de las drogas que entran en la línea de desarrollo de drogas nunca llegan a la plataforma farmacia. Bastantes ni siquiera lo hacen a ensayos en humanos. Por lo tanto, es significativo que emapunil ahora se le ha dado al menos a algunos humanos. Eso no significa que vaya a siquiera llegan a una tienda cerca de usted, pero es una buena señal. El resumen del artículo de Science sigue (el texto completo no está disponible públicamente) Proteína Translocator (18 kD) como destino de ansiolíticos Sin benzodiazepinas Efectos secundarios Ciencias 24 Julio 2009: vol. 325. no. 5939, pp. 490 493 La mayoría de los fármacos contra la ansiedad (ansiolíticos) de trabajo mediante la modulación de los neurotransmisores en el cerebro. Las benzodiazepinas son los fármacos ansiolíticos rápidos y eficaces sin embargo, su uso a largo plazo está limitado por la aparición de síntomas de abstinencia y tolerancia. Los ligandos de la proteína de translocador de 18 kilodaltons (kD) pueden promover la síntesis de neuroesteroides endógenos, que también ejercen efectos ansiolíticos en modelos animales. Aquí, hemos encontrado que la proteína translocador (18 kDa) ligando XBD173 mejorado la neurotransmisión mediada por el ácido aminobutírico y ataques de pánico inducidos contrarrestada en roedores en la ausencia de sedación y tolerancia desarrollo. XBD173 también ejerció actividad antipánico en los seres humanos y, en contraste con las benzodiazepinas, no causar síntomas de sedación o síndrome de abstinencia. De este modo, la proteína translocador (18 kDa) ligandos son candidatos prometedores para los fármacos ansiolíticos de acción rápida con efectos secundarios menos graves que las benzodiazepinas. El texto incluye mención del ensayo en humanos: Para aclarar: CCK-4 es una molécula que es su uso en experimentos para inducir ataques de pánico. El alprazolam es el nombre genérico de Xanax. Unos pocos puntos merecen mención. Por un lado, 2 mg / día de alprazolam es una dosis media. La mayoría de la gente no empezarían a 2 mg / día. Por lo tanto, la alta incidencia de efectos adversos que se observó en el grupo de alprazolam no refleja necesariamente lo que se ve en la práctica clínica habitual. En segundo lugar, la ausencia de signos de dependencia en el grupo XBD173 no significa que no hay riesgo de abuso de la dependencia con XBD173. La historia de la medicina se puntúa con grandes esperanzas de una ausencia de tales riesgos, seguidos de sorpresas desagradables. (Ver la historia Stadol para un ejemplo). En tercer lugar, la ausencia de los efectos adversos que nos preocupan antes de tiempo, no implica una ausencia total de efectos adversos. Los informes en papel de la ciencia en un corto plazo, estudio pequeño, no replicado. No hay absolutamente ninguna manera de saber en este momento si existe un potencial significativo para los efectos adversos en una población mayor, durante un período de tiempo más largo. Tampoco hay manera de saber si el medicamento realmente funciona. Si, o una molécula relacionada, lo hace en el mercado, será interesante ver si si funciona en las personas que tienen una historia de tolerancia BZD. Otra ansiolítico nonaddicting, buspirona (Buspar), no funciona muy bien para las personas que ya han tomado las BZD. Algo sobre la exposición a las BZD hace un juicio posterior con BuSpar menos propensos a trabajar. Pero a diferencia de XBD173, BuSpar no tiene efectos antipánico sólo funciona para la ansiedad generalizada. Así que la experiencia BuSpar no indique nada acerca de lo que sucederá con XBD173. Nota: después de escribir mensajes como éste, siempre llegar comentarios, pidiendo que el fármaco se puede conseguir, o cuando estará disponible. Las respuestas son: no puede obtener ahora, y no tengo ni idea de cuándo, o si, que estarán disponibles. Puedo, sin embargo, les digo que será demasiado caro. 11 de enero de 2010 Me sufría de graves ataques de pánico, que se presentaban en su mayoría en la sensación de no estar recibiendo suficiente aire se siente como si estuviera a punto de morir. Que sufría de algo similar desde entonces. El psiquiatra / neurólogo me estaba consultando me dijo que era totalmente no adictivo. Tengo algunos conocimientos de diversos neurociencias, y he leído varios artículos sobre la venlafaxina, así como los informes de las personas que lo han tomado y trató de detener. El hecho de que las neuronas postsinápticas se adaptarán a la mayor presencia de serotonina / noradrenalina en la hendidura sináptica por cada vez menos sensibles a ellos es un aspecto que me hace pensar que no es realmente correcto. Una vez que deja de tomarlo, o incluso olvida su dosis de tan sólo 4-8 horas, usted (es decir, mucha gente, incluido yo) comienza a experimentar s realmente desagradable. Comprendo que esto es por qué los médicos recomiendan la mayoría de prescripción de reducir la dosis. Pero todo esto me hace pensar que simplemente porque los animales en los ensayos con acceso libre no aumentan su dosis de venlafaxina, que, ya que los intentos de interrupción tiene graves consecuencias negativas, y ver como la adaptación de las sinapsis a la mayor presencia de serotonina / noradrenalina conduce a una falta relativa de neurotransmisores mismos cuando se interrumpió. 12 de enero de, 2010 Id gusta ver una comparación con rolipram. 12 de enero de, 2010 BuSpar realidad me dio ataques de pánico cada vez que lo tomé, extrañamente. Xanax, incluso 1,25 mg cortada por la mitad, me hace terriblemente cansado. Es bueno ver que puede haber otra opción disponible en algún momento. Entré en contacto con un investigador en el Instituto Max Plank sobre esta droga y me dijeron que la patente está en manos de una empresa farmacéutica japonesa y no tienen ningún plan para desarrollar aún más esta droga (mucho a la frustración de los investigadores). Aquí está la esperanza de una molécula relacionada hace a los ensayos en algún momento en el futuro 6 de diciembre de, 2010 no alguien sabe si el producto químico en Emapunil es en cualquier alimento vi que se trataba de una molécula de origen natural. DOAL YAAMIN Sirri Bitkisel Organik saray rn Complex 41 solsyon cinco Bitkisel Ampuan ile Sa problemine yardmc. salarnzn tekrar eski gzelligine kavumasnda lider, ayrca dzenli kullanm sonucunda dklmeyi engellemeye gzle grlr yardmc oldugu. salarn kmasn ve hzl bir ekilde tekrar uzamay hzlandrmaya yardmc oldunu greceksiniz nuevos comentarios se han desactivado temporalmente. Por favor, revise luego.