Thursday, 15 September 2016

Dipiridamol 111






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Porque como un complemento de la cumarina anticoagulantes en la prevención de complicaciones tromboembólicas postoperatorias de reemplazo de válvula cardíaca y también se utiliza en la prevención de la angina de pecho. El dipiridamol, un vasodilatador coronario no nitrato que también inhibe la agregación plaquetaria, se combina con otros fármacos anticoagulantes, como la warfarina, para prevenir la trombosis en pacientes con trastornos vasculares o valvulares. El dipiridamol también se utiliza en imágenes de perfusión miocárdica, como un agente antiplaquetario, y en combinación con la aspirina para la profilaxis de accidente cerebrovascular. Mecanismo de acción El dipiridamol probable inhibe tanto la adenosina desaminasa y la fosfodiesterasa, la prevención de la degradación de cAMP, un inhibidor de la función plaquetaria. Esta elevación de cAMP en los bloques de la liberación de ácido araquidónico de los fosfolípidos de la membrana y reduce la actividad de tromboxano A2. El dipiridamol también estimula directamente la liberación de prostaciclina, que induce la actividad de la adenilato ciclasa, aumentando así la concentración intraplaquetario de cAMP y la inhibición de la agregación plaquetaria más. Dianas proteicas tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones inhibidor Función general: Función La unión específica de iones metálicos: desempeña un papel en la transducción de señales mediante la regulación de la concentración intracelular de los nucleótidos cíclicos. Puede hidrolizar tanto AMPc y GMPc, pero tiene mayor afinidad por cAMP y es más eficiente con cAMP como sustrato. Gen Nombre: PDE10A Uniprot ID: Q9Y233 Peso molecular: 88411,71 Da Referencias Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿Cuántas dianas farmacológicas hay Nat Rev Drogas Discov. 2006 DEC5 (12): 993-6. PubMed: 17139284 Imming P, C Pecar, Meyer R: Las drogas, sus objetivos y la naturaleza y el número de dianas de medicamentos. Nat Rev Drogas Discov. 2006 Oct5 (10): 821-34. PubMed: 17016423 Fujishige K, Kotera J, Michibata H, Yuasa K, Takebayashi S, Okumura K, Omori K: La clonación y caracterización de una fosfodiesterasa humana novedosa que hidroliza tanto AMPc y GMPc (PDE10A). J Biol Chem. 1999 junio 25274 (26): 18438-45. PubMed: 10373451 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano sí acciones inhibidor General Función: Función La unión específica de iones de metal: juega un papel en la transducción de señales mediante la regulación de la concentración intracelular de los nucleótidos cíclicos. Este fosfodiesterasa específica cataliza la hidrólisis de cGMP a GMP-5 (PubMed: 9714779, PubMed: 15489334). regula de forma específica generada por el óxido nítrico cGMP (PubMed: 15489334). Gen Nombre: PDE5A Uniprot ID: O76074 Peso molecular: 99984,14 Da Referencias Kulkarni SK, Patil CS: enzima fosfodiesterasa de tipo 5 y sus inhibidores: actualización sobre los aspectos farmacológicos y terapéuticos. Encontrar métodos Exp Clin Pharmacol. 2004 Dec26 (10): 789-99. PubMed: 15672122 Santini M, Casali G, Franchi G, Auriemma S, Lusini M, Barozzi L, Favaro A, Messina A, Mazzucco A: efectos hemodinámicos de óxido nítrico inhalado y el inhibidor de la fosfodiesterasa (dipiridamol) sobre la hipertensión pulmonar secundaria a cirugía de válvula cardíaca en los adultos. Int J Cardiol. 2005 agosto 18103 (2): 156-63. PubMed: 16080974 Kruuse C, Lassen LH, Iversen HK, Oestergaard S, Olesen J: El dipiridamol puede provocar migraña en pacientes con migraña sin aura. Cefalea. 2006 Aug26 (8): 925-33. PubMed: 16886928 Jackson EK, Ren J, Zacharia LC, Mi Z: Caracterización de ecto-renal fosfodiesterasa. J Pharmacol Exp Ther. 2007 May321 (2): 810-5. Epub 2007 febrero 16. PubMed: 17308037 Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones inhibidor Función general: Función La unión específica de iones metálicos: hidroliza el segundo mensajero AMPc, que es un regulador clave de muchos procesos fisiológicos importantes. Gen Nombre: PDE4A Uniprot ID: P27815 Peso molecular: 98.142,155 Da Referencias Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano sí acciones inhibidor Función general: El zinc iones Función La unión específica: cataliza la desaminación hidrolítica de la adenosina y desoxiadenosina-2. Juega un papel importante en el metabolismo de purinas y en la homeostasis de la adenosina. Modula la señalización por la adenosina extracelular, y así contribuye indirectamente a los eventos de señalización celular. Actúa como un regulador positivo de coactivación de células T, por DPP-4 de unión. Su interacción con DPP4 regula la adhesión celular de linfocitos-epitelial. Gen Nombre: ADA Uniprot ID: P00813 Peso molecular: 40764,13 Da Referencias Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Terapéutica de base de datos de destino. Nucleic Acids Res. 2002 Ene 130 (1): 412-5. PubMed: 11752352 La proteína Transportadores tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: actividad ATPasa, junto con el movimiento transmembrana de sustancias función específica: Puede ser una bomba de aniones orgánicos relevantes para la desintoxicación celular. Gen: ABCC4 Uniprot ID: O15439 Peso molecular: 149.525,33 Da Referencias van Aubel RA, Smeets PH, Peters JG, Bindels RJ, Russel FG: El gen MRP4 / ABCC4 codifica un nuevo transportador de aniones orgánicos apical en los túbulos proximales del riñón humano: eflujo putativa la bomba de AMPc y GMPc urinaria. J Am Soc Nephrol. 2002 Mar13 (3): 595-603. PubMed: 11856762 Reid G, P Wielinga, Zelcer N, De Haas M, L Van Deemter, Wijnholds J, J Balzarini, Borst P: Caracterización del transporte de nucleósidos análogos de las proteínas de resistencia a múltiples fármacos humanos y MRP4 MRP5. Mol Pharmacol. 2003 May63 (5): 1094-103. PubMed: 12695538 Rius M, Nies AT, Hummel-Eisenbeiss J, Jedlitschky G, Keppler D: cotransporte de glutatión reducido con sales biliares por MRP4 (ABCC4) localizado en la membrana de los hepatocitos basolateral. Hepatología. 2003 Aug38 (2): 374-84. PubMed: 12883481 Tipo Proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: Orgánica de aniones transmembrana actividad del transportador función específica: actúa como una bomba de aniones orgánicos multiespecífica que puede transportar análogos de nucleótidos. Gen: ABCC5 Uniprot ID: O15440 Peso molecular: 160658.8 Da Referencias Reid G, Wielinga P, Zelcer N, De Haas M, Van Deemter L, Wijnholds J, Balzarini J, Borst P: Caracterización del transporte de fármacos análogos de nucleósidos por el proteínas de resistencia a múltiples fármacos humano MRP4 y MRP5. Mol Pharmacol. 2003 May63 (5): 1094-103. PubMed: 12695538 Tipo Proteína acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor de sustrato Función general: la actividad ATPasa de transporte de xenobióticos función específica: bomba de salida Energía dependiente responsable de la disminución de la acumulación de drogas en las células resistentes a múltiples fármacos. Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da Referencias Polli JW, escurra SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, Serabjit-Singh CS: Uso racional de los ensayos in vitro de la glicoproteína P en el descubrimiento de medicamentos. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Nov299 (2): 620-8. PubMed: 11602674 Wang EJ, Casciano CN, Clemente RP, Johnson WW: El transporte activo de sustratos fluorescentes P-glicoproteína: la evaluación como marcadores y la interacción con inhibidores. Biochem Biophys Res Commun. 2001 noviembre 30289 (2): 580-5. PubMed: 11716514 Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio de 111.062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando Cañadas estrategia genómica nacionales con 900 millones de dólares en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.




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